藥理學
製造商正在採用用於加壓定量吸入器（pMDI）的推進劑，這些推進劑的全球變暖潛能值（GWP）低於傳統上用於 pMDI 的推進劑。氫氟烷烴（HFA）-134a 一直被用作 pMDI 中的推進劑，以遞送布地奈德、格隆溴銨和富馬酸福莫特羅固定劑量三聯複方（BGF）；在成功完成臨床評估後，BGF pMDI 現正過渡至下一代推進劑氫氟烯烴（HFO）-1234ze(E)，其 GWP 接近於零。
我們描述了製劑開發過程中所做的工作，這些工作促成了在重新制劑化時選擇 HFO-1234ze(E) 而非另一種推進劑 HFA-152a。針對推進劑的專項研究評估了原料藥（API）穩定性和空氣動力學粒徑分佈（aPSD）。在完成重新制劑化 BGF pMDI 的臨床評估後，又輔以計算機模擬的肺部區域沉積建模，對上述分析進行了補充。與 HFA-152a 相比，HFO-1234ze(E) 在 BGF pMDI 重新制劑化中表現出更有利的穩定性和 aPSD 特徵，且建模預測其區域沉積與治療目標一致。
鑑於每一種 pMDI 都是原料藥、裝置、推進劑和輔料的獨特組合，推進劑替代需要針對具體產品的證據和監管批准，通常需要數年時間。如此處所述的靶向分析，有助於為 BGF pMDI 的成功替代確定最合適的候選推進劑。
所有作者均為阿斯利康員工，並可能持有該公司的股票和/或股票期權。
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📄 原文連結：https://www.biorxiv.org/content/10.64898/2026.05.12.724523v1?rss=1
🏷️ 加壓定量吸入器 低全球變暖推進劑 布地奈德格隆溴銨福莫特羅 製劑開發 肺部沉積分佈